普鲁卡因青霉素Ｇ肌注３０万单位后１－３小时达血药高峰期，浓度可达１。５单位／毫升，肌注６０万单位后血药浓度更高，其维持的时间可达４－５天；而长效西林（苄星青霉素）是维持时间最长的青霉素制剂，经肌注局部释放缓慢，第１天血药浓度达０。
１５单位／毫升，第１４天为０。０３单位／毫升，平均杀菌作用的时间为２６天，在８４天后还能从尿中检出青霉素。长效贮藏性青霉素经深部肌肉注射，可以形成一个组织内储存库，数小时至数天内药物缓慢吸收，其目的是既减少注射次数，又可保持血液中有效杀菌浓度。只有使用长效青霉素，延长青霉素与螺旋体的接触时间，才能更彻底地治疗梅毒。
但是，对于神经梅毒，为使药物更好地进入血－脑屏障，确保脑脊液及血液中的药物浓度，尽快控制症状，宜先静脉注射水剂青霉素，每天４次，共１０－１４天，完成疗程后再追加肌注长效西林１－３次（每周１次）。如果对青霉素过敏，可选用红霉素类或菌必治等药物治疗。
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