口服避孕药是目前女性避孕最为广泛的方法之一。常用的甾体类避孕药是由雌激素或雌—孕激素按一定比例配伍而成的，如炔诺酮、复方甲地孕酮等。同时，妇女绝经期和更年期综合征（潮热、出汗、疲劳、烦躁等症状）也是由于雌激素缺乏引起的，现多采用激素替代疗法，如服用尼尔雌醇等。上述两者虽同为口服的雌孕激素，但这是完全不同的两种，切不可混用。
口服避孕药中含有大量的雌激素和孕激素，其中大剂量的雌激素可抑制脑垂体分泌卵泡刺激素，而大剂量的孕激素有抑制黄体生成素分泌的作用。两者的共同作用使卵巢接收到抑制排卵的指令，从而达到避孕的目的。此时，本月虽无排卵，但身体内的雌激素却很充分。而更年期妇女采用激素替代疗法进行治疗，是由于其体内的雌孕激素严重缺乏所致，此时需使用外来的激素补充。服用药物的剂量不必太大，药物产生的作用力也不必很强，只要使体内的雌激素水平达到年轻妇女的最低水平就可以了。
所以，两种药物的根本区别在于：避孕药是利用雌孕激素“压制”正常的卵巢功能使其不能正常排卵，而替代疗法则是利用雌孕激素“补充”衰竭的卵巢功能使其活跃。虽同是雌激素，作用却各有差异。
通过雌-孕激素配伍而制成的避孕药，是由人工合成的，且人体不能制造产生，故称为合成激素。天然激素则是指人体能够自行合成的激素。由于天然激素经过肝脏时失去绝大部分的活性，故服用量要比避孕药大许多才能保证疗效，每天约需1—2毫克。激素替代疗法是一个长期的过程，一般用天然激素，如果选用合成激素，除使肝脏负担加重外，还会出现其它不必要的副作用。此外，在激素替代疗法的治疗过程中，需定期抽血测定雌二醇浓度，以帮助调整药物剂量，使血中雌二醇浓度保持在早卵泡期水平，从而使之既能达到治疗目的，又将副作用减至最小。
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