1。四环素
四环素是常用的治疗梅毒的抗生素。体外制动梅毒螺旋体的能力比青霉素小1000倍，因其易产生耐药性，因此临床疗效也比较差。在用药过程中患者胃肠道反应多见，包括恶心、呕吐、腹痛和腹泻等。患者通常需要多次服药，治疗的依从性差。
2。红霉素
红霉素的血清消除半衰期短，仅为1.7小时，进入脑脊液的能力也较差。患者用药常见的副作用为胃肠道反应，由于患者服药次数多，同样存在患者服药依从性差的问题。
3。氯洁霉素
体外试验表明其抗梅毒螺旋体的作用仅为青霉素的1/7，而且不能透入脑脊液内，因此目前治疗的临床疗效差。
4。头孢菌素
动物实验表明，第一、二代头孢菌素治疗兔梅毒所需要的剂量是青霉素的15～20倍，且不易进入到脑脊液。目前常用的有用头孢曲松（头孢三嗪），治疗梅毒取得了良好的近期疗效，但在剂量、疗程和远期疗效尚无确切的经验。
5。青霉素
迄今为止，尚未发现有对青霉素耐药的梅毒螺旋体株，因此，青霉素是治疗梅毒最好的药物。二种常用的长效青霉素制剂如下：（1）苄星青霉素G：240万U，一次肌注后，第2、6、13天血液浓度分别达到0.34微克/ml、0.09微克/ml、0.03微克 /ml; （2）普鲁卡因青霉素，新生儿5万U/kg肌注后，12小时后血药浓度为12微克/ml，24小时后为2.6微克/ml。
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